阿咖酚散

阿咖酚散

佐米曲普坦片

本品每包含阿司匹林230毫克，对乙酰氨基酚126毫克，咖啡因30毫克。辅料为：二氧化硅。

本品主要成份为佐米曲普坦。  化学名称：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。  分子式：C16H21N3O2  分子量：287.36

佑华制药(乐山)有限公司

万特制药（海南）有限公司

国药准字H51023738

国药准字H20061077

用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

口服。成人一次1包，若持续发热或疼痛，可间隔4-6小时重复用药一次，24小时内不超过4次。

治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg(1片)。如果24小时内症状持续或复发，再次...

1.对本品所含成份或同类解热镇痛药过敏者禁用。2.哮喘患者禁用。3.神经血管性水肿患者禁用。4.鼻息肉综合征等患者禁用。5.血友病或血小板减少症患者禁用。6.溃疡病活动期患者禁用。7.孕妇及哺乳期妇女禁用。

本药耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感(心电图上没有缺血改变的证据)，还可出现肌痛、肌肉无力。

孕妇及哺乳期妇女用药：目前还没有妊娠妇女使用本品的研究。应该只有在对母亲的益处大于对胎儿的潜在性危险的情况下，才考虑使用本药。哺乳动物试验显示佐米曲普坦可进入乳汁，尚无人类使用的资料。因此，哺乳期妇女慎用。 儿童用药：本品用于儿童患者的安全性和有效性尚未确定。 老年用药：用于65岁以上患者的安全性和有效性尚无系统的评价。

用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。

1.较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应(发生率3%～9%)。2.较少见或罕见的有；(l)胃肠道出血或溃疡，多见于大剂量服用本品的患者；(2)过敏性支气管哮喘；(3)皮疹，荨麻疹、皮肤瘙痒等:(4)血尿、眩晕。3.中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200~300μg/L后出现。4.肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250g/ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。

1.药理作用 佐米曲普坦是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5-HTIB/ID受体，引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。 2.毒理研究 遗传毒性：Ames试验中，在代谢活化剂存在时，5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验(CHO/HGPRT)结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验，无论是否有代谢活化剂存在，佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用；小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦，剂量达400mg/kg/日(该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍)，未显示对生育力的损害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍)，导致剂量相关的胚胎死亡率增加，高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性，表现为妊

1.交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。2.痛风、肝肾功能减退、心功能不全或高血压、鼻出血、血小板减少者月经过多等患者以及有溶血性贫血史者慎用。3.不能同时服用含有与本品成份相似的其他抗感冒药，防止毒性增加。4.服用本品期间禁止饮酒。5.对诊断的干扰:(1)长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性；(2)可干扰尿酮体试验；(3)当血药浓度超过130μg/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响；(4)用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰；(5)尿香草基杏仁酸(VMA)的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；(6)由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见剂量<150mg/日引起出血的报道；(7)肝功能试验，当血药浓度＜250μg/ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减少时可恢复正常；(8)大剂量应用，尤其是血药浓度>300μg/ml时凝血酶原时间可延长；(9)每天用量超过5g时血清胆固醇低；(10)由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低。结果：由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。

1.本药仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其它严重潜在性神经科疾病。 2.尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。 3.症状性帕金森氏综合症或患者与其它心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。 4.此类化合物(5HTID激动剂)与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者，故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所以建议开始使用5HTID激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5—HTID激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。 5.目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。 6.对驾驶及机械操纵能力无明显损害，本药20mg时，患者在精神运动测试中，操纵项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力，但仍要考虑到本药可能引起嗜睡。