皮肤美白主要依赖于减少黑色素生成及合理防晒，目前医学上并无明确安全有效的内服全身美白药物。部分成分可能对肤色改善有辅助作用，但需在医生指导下使用。
1、维生素C
作为抗氧化剂可抑制酪氨酸酶活性，减少黑色素合成。过量可能引起尿路结石。柑橘类水果亦可作为膳食补充来源。
2、谷胱甘肽
该三肽化合物通过调节酪氨酸酶活性发挥美白作用。口服生物利用度较低，需长期服用，可能引起恶心、腹部不适等消化道反应，建议与维生素C联合使用增强效果。
3、氨甲环酸
临床主要用于黄褐斑治疗，通过抑制纤溶酶原激活干扰黑色素合成。需严格遵医嘱使用，疗程不超过8周，血栓病史、肾功能不全者禁用，可能引发月经量减少等副作用。
值得注意的是，肤色主要由遗传因素决定，任何宣称能快速改变肤色的口服药物均存在安全隐患。建议通过物理防晒（SPF30+防晒霜）、规律作息（保证7-8小时睡眠）和均衡饮食（每日摄入300g深色蔬菜）维护皮肤健康。若确有美白需求，应至正规医院皮肤科进行激光、果酸焕肤等专业治疗。