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瑞舒伐他汀的作用机制是怎样的

江龙 心血管内科 副主任医师

南昌大学第二附属医院 三甲

瑞舒伐他汀是一种他汀类降脂药物,主要通过抑制胆固醇合成、上调低密度脂蛋白受体、改善内皮功能等机制发挥作用。该药物属于HMG-CoA还原酶抑制剂,能够调节血脂并稳定动脉粥样硬化斑块。

1、抑制胆固醇合成

瑞舒伐他汀通过选择性抑制肝脏内的HMG-CoA还原酶,阻断甲羟戊酸代谢途径,从而减少胆固醇的生物合成。这种抑制作用具有高度选择性,主要针对肝脏细胞,能够有效降低内源性胆固醇的生成。

2、上调低密度脂蛋白受体

当肝细胞内胆固醇水平降低时,会反馈性增加细胞表面低密度脂蛋白受体的数量和活性。这些受体能够与血液中的低密度脂蛋白结合,促进其进入肝细胞进行分解代谢,进而降低血清中的低密度脂蛋白胆固醇水平。

3、改善内皮功能

该药物可通过增加一氧化氮的生物利用度来改善血管内皮功能。这种作用与其降低氧化应激反应和抑制炎症因子释放有关,有助于恢复血管的正常舒张功能,延缓动脉粥样硬化进程。

4、抗炎作用

瑞舒伐他汀能够抑制C反应蛋白等炎性标志物的产生,减少白细胞与血管内皮的黏附作用。这种抗炎特性在稳定动脉斑块、预防急性心血管事件中具有重要临床意义。

5、稳定动脉斑块

通过降低基质金属蛋白酶活性,该药物能减少斑块纤维帽的降解,同时增加斑块内胶原含量。这种双重作用可有效增强动脉粥样硬化斑块的稳定性,降低斑块破裂风险。

使用瑞舒伐他汀期间应定期监测肝功能及肌酸激酶水平,避免与贝特类药物联用。对于存在肝功能异常或肌病风险的患者,需在医生指导下调整用药方案,并注意观察肌肉疼痛等不良反应。

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