利多卡因作为抗心律失常药物，通常具有起效迅速、安全性较高、调节心肌电活动、抑制异常传导以及减少室性心律失常等功效和作用。其抗心律失常的效果主要体现在对心肌细胞电活动的调节上。
1、起效迅速
利多卡因属于Ib类抗心律失常药物，能够快速阻断心肌细胞的钠离子通道，降低动作电位上升速率，从而缩短浦肯野纤维及心室肌细胞的有效不应期。这种快速起效特性使其常用于急诊室性心动过速或心室颤动的急性处理，静脉给药后1-2分钟即可产生作用。
2、安全性较高
相较于其他抗心律失常药物，利多卡因在治疗剂量范围内对心肌收缩力影响较小，且代谢较快。它主要经肝脏代谢，半衰期约1.5-2小时，较少引起严重的心功能抑制，特别适用于心功能不全患者的心律失常控制。
3、调节心肌电活动
通过抑制钠离子内流，降低心肌细胞的自律性，特别是对缺血心肌细胞的异常自律性具有显著抑制作用。这种机制可有效消除折返激动，恢复窦性节律，对急性心肌梗死后的室性早搏有较好疗效。
4、抑制异常传导
利多卡因能降低心室肌和浦肯野纤维的传导速度，消除单向传导阻滞，打断折返环路。这种特性使其对再入性心律失常如室性心动过速具有针对性治疗效果，可预防心室颤动的发生。
5、减少室性心律失常
临床研究显示，利多卡因能使急性心肌梗死患者的室颤发生率降低约33%。它通过稳定细胞膜电位，提高心室颤动阈值，尤其适用于心脏手术、电复律后或洋地黄中毒引起的室性心律失常。
需要注意的是，利多卡因对房性心律失常效果有限，且长期使用可能产生耐药性。用药期间需监测心电图和血压变化，严重肝功能不全患者需调整剂量。出现震颤、嗜睡等中枢神经症状时应及时报告医师，避免与其他钠通道阻滞剂联用增加毒性风险。