依折麦布作为胆固醇吸收抑制剂，主要用于调节血脂水平，其功效作用包括降低低密度脂蛋白胆固醇、辅助调节血脂、减少心血管疾病风险、与他汀类药物联用增强降脂效果以及抑制肠道胆固醇吸收。
1、降低低密度脂蛋白胆固醇
依折麦布通过特异性抑制小肠刷状缘的NPC1L1转运蛋白，减少饮食和胆汁中胆固醇的吸收，使肝脏胆固醇储量降低，促进血液中低密度脂蛋白胆固醇的清除，降幅可达15%-20%。
2、辅助调节血脂
该药可降低总胆固醇和载脂蛋白B水平，对甘油三酯的调节作用较弱，适合以胆固醇升高为主的高脂血症患者，尤其对家族性高胆固醇血症患者具有治疗价值。
3、减少心血管风险
多项研究显示长期服用可延缓动脉粥样硬化进展，降低心肌梗死、卒中等动脉粥样硬化性心血管疾病的发生概率，适用于具有心血管高危因素但无法耐受大剂量他汀的患者。
4、与他汀类药物联用增强效果
联合治疗可使低密度脂蛋白胆固醇额外下降18%-25%，这种协同作用机制使他汀类药物剂量无需大幅增加即可达标，特别适合单用他汀控制不佳或出现肌痛副作用的患者。
5、抑制肠道胆固醇吸收
通过阻断小肠上皮细胞的胆固醇摄取，减少乳糜微粒形成，这种局部作用机制使其全身副作用较少，对肝功能影响轻微，适合慢性肝病合并高脂血症患者。
使用依折麦布期间需定期监测肝功能及肌酸激酶水平，治疗8-12周后应复查血脂四项评估疗效。与其他降脂药联用时需注意药物相互作用，慢性肾脏病患者需调整剂量。建议在心血管专科医生指导下制定个体化降脂方案，配合饮食控制效果更佳。