止痛药通过不同的作用机制缓解疼痛，一般包括抑制前列腺素合成、阻断痛觉信号传递、调节神经递质释放、减轻局部炎症反应以及中枢镇痛作用。这些作用方式可针对不同来源和程度的疼痛产生缓解效果。
1、抑制前列腺素合成
非甾体抗炎药通过抑制环氧化酶活性，减少前列腺素生成。前列腺素作为引发疼痛和炎症的重要介质，其浓度降低可有效减轻组织充血、肿胀引发的疼痛感，如关节痛、牙痛等。
2、阻断痛觉信号传递
阿片类药物通过激活中枢神经系统的μ受体，抑制疼痛信号从脊髓向大脑传递。这种机制对术后疼痛、癌性疼痛等剧烈疼痛有显著缓解效果，但需注意成瘾风险。
3、调节神经递质释放
部分药物通过影响5-羟色胺、去甲肾上腺素等神经递质的再摄取，改变疼痛信号在中枢的整合过程。这种调节作用对神经病理性疼痛如带状疱疹后遗神经痛具有针对性效果。
4、减轻局部炎症反应
通过抑制炎症因子如白介素、肿瘤坏死因子的释放，缓解炎症反应导致的组织水肿和神经压迫。这种作用对关节炎、肌腱炎等炎症相关性疼痛尤为重要。
5、中枢镇痛作用
部分复方制剂中的辅助成分通过增强内源性镇痛物质（如内啡肽）的活性，提升机体自身疼痛阈值。这种中枢性调节对慢性疼痛的长期管理具有积极意义。
使用止痛药应严格遵循医嘱，根据疼痛类型和程度选择合适药物。轻度疼痛建议优先选择外用贴剂或口服非甾体抗炎药，中重度疼痛需在医生指导下规范使用阿片类药物。长期用药者需定期监测肝肾功能，避免联合使用同类药物加重不良反应风险。